備考初級藥士考試復(fù)習(xí)重點(diǎn)：甲氨蝶呤的藥理作用

　　近幾年初級藥士考試人數(shù)不斷提升，考試難度則不太理想。由于考試的知識點(diǎn)眾多，掌握起來不太容易。甲氨蝶呤的藥理作用作為初級藥士復(fù)習(xí)重點(diǎn)，考生朋友值得重視，為了更好的幫助考生，小編整理如下內(nèi)容。

　　【藥理作用】

　　甲氨蝶呤對二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大而持久的抑制作用，使5，10-甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸(dTMP)合成受阻，影響DNA合成(圖49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因?yàn)猷堰虱h(huán)上的第2和第8碳原子是由FH4攜帶的一碳基團(tuán)(如-CHO-，=C-)所供給，故能干擾RNA和蛋白質(zhì)的合成。

　　【體內(nèi)過程】

　　口服吸收良好。初級藥士考試1小時內(nèi)血中濃度達(dá)峰值，3～7小時后已不能測到。與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率為50%;t1/2約2小時。由尿中排出的原形約50%;少量通過膽道從糞排出。MTX不易透過血腦屏障。

　　【不良反應(yīng)】

　　較多?？芍驴谇患拔改c道粘膜損害，如口腔炎、胃炎、腹瀉、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白細(xì)胞、血小板減少以至全血象下降。初級藥士考試也有脫發(fā)、皮炎等。孕婦可致畸胎、死胎。大劑量長期用藥可致肝、腎損害。

　　【臨床應(yīng)用】

　　用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。甲酰四氫葉酸能拮抗MTx 治療中的毒性反應(yīng)，現(xiàn)主張先用很大劑量MTX(3～5～25g/m2)，以后再用甲酰四氫葉酸作為救援劑，以保護(hù)骨髓正常細(xì)胞，對成骨肉瘤等有良效。

　　針對甲氨蝶呤的藥理作用這個知識點(diǎn)，參加初級藥士考試的考生要引起重視。平時做好復(fù)習(xí)工作，保證復(fù)習(xí)效果相當(dāng)重要。

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