《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》知識(shí)點(diǎn)：?白三烯受體阻斷劑

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　　白三烯受體阻斷劑可通過(guò)拮抗多肽白三烯或半胱氨酸白三烯靶組織上的受體，緩解支氣管的慢性和應(yīng)激性炎癥病變，有效防治哮喘，常用的藥有孟魯司特和扎魯司特。

　　一、 孟魯司特

　　1. 藥理作用

　　本品是一種強(qiáng)效的選擇性的白三烯D4受體拮抗劑，是一種非甾體抗炎藥物，能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效預(yù)防和抑制白三烯所導(dǎo)致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細(xì)胞浸潤(rùn)及支氣管痙攣，能減少氣道因變應(yīng)原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎癥物質(zhì)，能抑制變應(yīng)原激發(fā)的氣道高反應(yīng)。本品對(duì)各種刺激引起的炎癥反應(yīng)均有抑制作用。

　　2. 臨床應(yīng)用

　　本品適用于哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)引起的支氣管收縮。

　　3. 不良反應(yīng)

　　本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，常見的不良反應(yīng)可有頭痛，偶有腹痛、咳嗽、流感樣癥狀。

　　二、 扎魯司特

　　1. 藥理作用

　　(1)本藥能特異性地拮抗引起氣道超敏反應(yīng)的白三烯受體，能夠有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加，氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮，抑制嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的升高，減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激所產(chǎn)生的過(guò)氧化物，而不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體，從而達(dá)到減輕氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀，減少哮喘發(fā)作及夜間憋醒次數(shù)，減少β2受體激動(dòng)藥的使用，改善肺功能。

　　(2)本藥還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣)引起的支氣管痙攣，降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發(fā)性及遲發(fā)性反應(yīng)，能預(yù)防運(yùn)動(dòng)和過(guò)敏原引起的哮喘發(fā)作。對(duì)使用腎上腺素β受體激動(dòng)藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者，本藥可用于一線維持治療。

　　2. 臨床應(yīng)用

　　適用于支氣管哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。

　　3. 不良反應(yīng)

　　(1)本藥耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)有輕微頭痛、胃腸道反應(yīng)、咽炎、鼻炎，少見皮疹和氨基轉(zhuǎn)移酶增高，罕見血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)。

　　(2)較大劑量時(shí)，可增加肝細(xì)胞腫瘤、組織細(xì)胞肉瘤和膀胱癌的發(fā)生率。

　　白三烯受體阻斷劑與中等劑量吸入性糖皮質(zhì)激素相比，單獨(dú)應(yīng)用控制哮喘癥狀和改善肺功能的作用均不如后者，不能取代糖皮質(zhì)激素。

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