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利多卡因為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時,出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5mg·ml-1可發(fā)生驚厥。
利多卡因在低劑量時,可促進心肌細胞內(nèi)K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
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