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雄激素
天然雄激素:睪酮、雄烯二酮
丙酸睪酮:睪酮的17-OH進行丙酸酯化的前藥,作用時間延長。
甲睪酮:睪酮17α位引入甲基,可口服。
蛋白同化激素
苯丙酸諾龍:去除睪酮19位甲基,可顯著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用
美雄酮:甲睪酮的1位去氫衍生物,蛋白同化作用增強,臨床用口服片劑治療貧血或嚴重體重丟失。
氯司替勃:睪酮的4位氯代衍生物。
司坦唑醇:在睪酮的A環(huán)并上吡唑環(huán),17α位引入甲基得到;蛋白同化作用增強,雄激素活性降低。
【練習(xí)題】
在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮,其主要目的是
A.可以口服
B.增強雄激素的作用
C.增強蛋白同化的作用
D.增強脂溶性,使作用時間延長
E.降低雄激素的作用
【正確答案】A
【答案解析】在睪酮的17α位引入甲基,增大17位的代謝位阻,得到可口服的甲睪酮。
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