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1.紫杉烷類
紫杉醇:水溶性小,其注射劑通常加入表面活化劑,治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。
多西他賽:結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點不同:一是10位碳上的取代基,二是3’位上的側(cè)鏈。
卡巴他賽:用于治療激素難治性前列腺癌。
2.喜樹堿類
作用靶點:拓撲異構(gòu)酶Ⅰ
羥喜樹堿(不溶于水,毒性比較大,主要為尿頻、尿痛和尿血等)、伊立替康、拓撲替康。
3.鬼臼毒素類
作用靶點:拓撲異構(gòu)酶Ⅱ
依托泊苷(小細胞肺癌化療首選藥物)、替尼泊苷(脂溶性高,腦瘤首選)
4.抗腫瘤抗生素類
作用機制:直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中,形成DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ穩(wěn)定復合物,抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的活性,阻止拓撲異構(gòu)酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過程,抑制腫瘤生長。
多柔比星、柔紅霉素。
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