《藥二》雙磷酸鹽類藥物臨床用藥評價及不良反應(yīng)總結(jié)

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        1.作用特點

        （1）阿侖膦酸鈉：是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調(diào)節(jié)劑，其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強1000倍，并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內(nèi)的半衰期長約10年以上。口服阿侖膦酸鈉宜在早餐前空腹用200ml溫開水送服，服后30min內(nèi)不宜進(jìn)食和臥床，持續(xù)活動30min后才可以躺臥，不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。如在治療中發(fā)生咽痛、進(jìn)食困難、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，應(yīng)及時治療。

        （2）唑來膦酸主要作用為抑制骨吸收，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，半衰期為146h。用于治療骨質(zhì)疏松可每年一次靜脈給藥，通常連續(xù)治療三年后停藥。靜脈給藥輸注時間應(yīng)在15min以上。

        （3）依替膦酸二鈉具有雙向作用，小劑量（一日5mg/kg）時抑制骨吸收，大劑量（一日20mg/kg）時抑制骨形成。進(jìn)入體內(nèi)后在骨及腎臟中濃度最高，隨尿液排出8%～16%，隨糞便排出82%～94%。

        （4）帕米膦酸二鈉：其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強10倍，比依替膦酸二鈉強100倍，本品最大優(yōu)點是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中，半衰期最長可達(dá)300日。

        （5）作用強度：阿侖膦酸鈉＞帕米膦酸二鈉＞氯屈膦酸鈉＞依替膦酸二鈉

        2.不良反應(yīng)

        （1）十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良，食管炎，有癥狀的胃食管反流病。

        （2）①靜脈注射或注射后可引起短暫味覺改變或喪失；②快速靜脈注射依替膦酸二鈉和氯屈膦酸二鈉時，可見急性腎衰竭；③注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng)，表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛等癥狀，可以給予對乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療。④雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時，應(yīng)注意補充液體，使一日尿量達(dá)2000ml以上。

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